注射用醋酸亮丙瑞林

【功效主治】 　　子宫内膜异位症;伴有月经过多下腹痛腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症 　　【药理作用】 　　重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)然后抑制垂体生成和释放促性腺激素它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH-RH的100倍它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比 LH-RH强所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能此外醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林故能有效地降低卵巢和睾丸的反应产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用对子宫内膜异位症子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平因此本品有卵巢功能抑制作用可抑制正常排卵和使月经停止对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林每4周1次使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下表明本品有药理学的去势作用对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林后血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平表明对第二性征有进行性抑制作用给大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后发现有下垂体良性腺肿